蛋黃卵磷脂小伙伴們應(yīng)該比較熟悉了,在藥用輔料領(lǐng)域,天然蛋黃卵磷脂PC-98T、PL-100M發(fā)揮著優(yōu)質(zhì)乳化劑的作用。說到阿瑞匹坦微乳,可能有的小伙伴不是很熟悉,不過看到阿瑞匹坦微乳這個名字就能知道它是一款乳的名稱,明確告訴你:這是一款脂肪乳,且蛋黃卵磷脂發(fā)揮著重要作用。本期艾偉拓小編給大家介紹一下這款脂肪乳產(chǎn)品。
脂肪乳的研發(fā)一直不溫不火,阿瑞匹坦脂肪乳CINVANTI?算是近兩年來國內(nèi)關(guān)注較多的少數(shù)幾個產(chǎn)品之一。阿瑞匹坦微乳是由位于美國圣地亞哥的Heron Therapeutics公司研制,適用于由HEC(高度致吐化療)、MEC(中度致吐化療)引起的急性以及遲發(fā)性惡心嘔吐的預(yù)防。CINV根據(jù)發(fā)作時間及時長分為以下5類:
CINV分類
◆急性惡心嘔吐: -般發(fā)生在給藥數(shù)分鐘至數(shù)小時,并在給藥后56小時達高峰,但多在24小時內(nèi)緩解。
◆延遲性惡心嘔吐:多在化療24小時之后發(fā)生,常見于順鉑、卡鉑、環(huán)磷酰胺和阿霉素化療時,可持續(xù)數(shù)天。
◆預(yù)期性惡心嘔吐:是指患者在前一-次化療時經(jīng)歷了難以控制的CINV之后,在下一次化療開始之前即發(fā)生的惡心嘔吐,是-種條件反射,主要由于精神、心理因素等引起。改型嘔吐往往伴隨焦慮、抑郁,與以往CINV控制不良有關(guān),發(fā)生率為18%-57%,惡心比嘔吐常見。
◆爆發(fā)性嘔吐:是指即使進行了預(yù)防處理但仍出現(xiàn)的嘔吐,并需要進行解救性治療。
◆難治性嘔吐:是指以往的化療周期中使用預(yù)防性和或解救性止吐治療失敗,而在接下來的化療周期中仍然出現(xiàn)嘔吐。
脂肪乳產(chǎn)品的處方工藝相較于脂質(zhì)體等其它復(fù)雜注射劑而言較為固定,而阿瑞匹坦乳劑則與其它脂肪乳產(chǎn)品有較大的不同。我們先看看它的處方:
原輔料 | 用量(g/支) | 作用 |
阿瑞匹坦 | 0.13 | API |
大豆油 | 1.7 | 油相 |
蛋黃卵磷脂 | 2.6 | 乳化劑 |
油酸鈉 | 0.1 | 輔助乳化劑,pH調(diào)節(jié)劑 |
乙醇 | 0.5 | 助溶 |
蔗糖 | 1 | 調(diào)節(jié)滲透壓 |
注射用水 | 12 | 水相 |
不難發(fā)現(xiàn),處方使用的蛋黃卵磷脂量非常大,高達14.4%,而一般的脂肪乳制劑蛋黃卵磷脂使用量為1.2%。除此之外還使用了一定量的乙醇。這是因為API 阿瑞匹坦溶解性特別差,不僅不溶于水,在大豆油、乙醇、乙腈等油相中溶解度也較低,乳化難。
阿瑞匹坦乳劑的上市基于更加安全的用藥情況。其處方不含聚山梨酯80,能夠減少注射痛、水腫、過敏等毒副反應(yīng);而目前臨床上廣泛使用的EMEND注射劑含聚山梨酯80達57.5mg/支,用以助溶。阿瑞匹坦乳劑可在等效甚至更有效的情況下避免聚山梨酯80帶來潛在的副作用。